활성 성분은아비프타딜 주사아비프타딜(aviptadil)은 내인성 인간 VIP와 아미노산 서열이 동일한 합성 혈관활성 장 펩타이드(VIP)입니다. 이는 글루카곤 분비 슈퍼패밀리의 28개 아미노산 신호 전달 펩타이드에 속합니다. 내인성 VIP는 인체의 말초 및 중추 신경계, 뇌하수체 유산균, 내분비 췌장 세포, T 림프구 및 B 림프구의 뉴런에 널리 분포되어 있으며 신경 내분비 면역 네트워크에서 중요한 신호 분자 역할을 합니다. 폐는 VIP 바인딩의 주요 사이트입니다.
우리의 제품 형태
아비프타딜COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 아비프타딜 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 40077-57-4 | |
| 수량 | 36g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202601090066 | |
| 제조 | 2026년 1월 9일 | |
| 경험치 | 2029년 1월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.54% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.42% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.98% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.52% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 95 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 500ppm |
| 저장 | -20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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| 화학식 | C147H238N44O42S |
| 정확한 질량 | 3323.76 |
| 분자량 | 3325.85 |
| m/z | 3324.76 (100.0%), 3323.76 (62.9%), 3325.76 (52.1%), 3326.77 (41.3%), 3325.76 (26.9%), 3325.76 (15.1%), 3324.75 (9.5%), 3327.77 (9.4%), 3326.76 (8.6%), 3326.76 (7.9%), 3327.77 (6.7%), 3325.76 (5.4%), 3327.76 (5.4%), 3326.76 (4.7%), 3326.76 (4.5%), 3327.77 (4.5%), 3328.77 (3.6%), 3328.77 (3.1%), 3325.75 (2.8%), 3325.77 (2.7%), 3327.76 (2.4%), 3327.77 (2.3%), 3326.77 (2.2%), 3328.77 (1.9%), 3324.76 (1.7%), 3325.76 (1.6%), 3328.76 (1.5%), 3328.77 (1.5%), 3327.76 (1.3%), 3327.76 (1.3%), 3327.76 (1.2%), 3328.77 (1.1%), 3326.75 (1.1%), 3325.76 (1.1%), 3324.76 (1.0%) |
| 원소 분석 | C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
2019년 코로나바이러스감염증-19(COVID‑19) 대유행이 발생한 이후 전 세계 공중 보건에 엄청난 문제가 발생했습니다. 심각한 경우에는 환자의 주요 사망 원인 중 하나가 된 급성 호흡 곤란 증후군(ARDS)으로 인해 합병증이 발생하는 경우가 많습니다. ARDS는 폐포 모세혈관 장벽의 손상, 간질 및 폐포 부종, 불응성 저산소혈증을 특징으로 하는 심각한 형태의 급성 폐 손상입니다. 코로나19 관련 ARDS(COVID-19-ARDS)는 바이러스 감염으로 인한 전신 염증 반응과 폐 특이적 손상으로 인해 질병 진행이 더 빠르고 치료 난이도가 더 높은 것이 특징입니다. 합성 혈관활성 장내 펩타이드(VIP)로서,아비프타딜 주사독특한 항염증, 폐 보호 및 면역 조절 효과로 인해 코로나19-ARDS 치료에 잠재적인 치료 가치가 있음이 입증되었습니다.
COVID-19-ARDS의 병인은 복잡하며, 핵심은 중증 급성 호흡기 증후군 코로나바이러스 2(SARS-CoV-2) 감염으로 인한 과도한 염증 반응과 폐 손상입니다. 바이러스는 스파이크 단백질을 폐포 유형 II(ATII) 상피 세포 표면의 ACE2 수용체에 결합하여 세포를 침범하여 ATII 세포 손상을 일으키고 그에 따른 폐 계면활성제 생산 감소 및 폐포 허탈을 유발합니다. 한편, 바이러스는 숙주 면역 체계를 활성화하여 다량의 염증성 사이토카인(예: 인터루킨-6, 종양 괴사 인자 등)을 방출하고 "사이토카인 폭풍"을 유발하여 폐포 모세혈관 장벽의 손상을 악화시켜 폐 간질 및 폐포 부종을 일으키고 궁극적으로 저산소혈증 및 호흡 부전을 유발합니다. 이 제품은 다음과 같은 세부 메커니즘을 통해 다양한 표적과 경로를 통해 코로나19-ARDS의 병태생리학적 과정을 구체적으로 개선하는 역할을 합니다.
2.1 항염증 및 항사이토카인 폭풍 효과
아비프타딜은 폐의 표적 세포에 특이적으로 결합하고 염증성 사이토카인의 생성 및 방출을 억제하며 폐 염증을 완화할 수 있습니다. 연구에 따르면 아비프타딜은 인터루킨-6(IL-6) 및 종양괴사인자(TNF-)와 같은 주요 전염증 인자의 합성을 억제하여 사이토카인 폭풍의 형성을 차단함으로써 염증 매개체에 의한 폐포 모세혈관 장벽의 손상을 줄이고 폐 간질 부종 및 폐포 염증을 완화시키는 것으로 나타났습니다. 그 메커니즘은 N-메틸-D-아스파르트산염(NMDA)에 의해 유발된 카스파제-3 활성화의 억제와 관련되어 있으며, 이는 염증성 손상으로부터 폐 세포를 추가로 보호하고 정상적인 폐 생리 기능을 유지합니다. 이러한 항염증 효과는 폐에만 국한되지 않습니다. 또한 전신 면역 반응을 조절하여 과도한 염증으로 인해 다른 기관이 손상되는 것을 방지하고 COVID-19-ARDS 환자의 다중 기관 보호를 지원합니다.
2.2 폐포 Type II 상피세포 보호 및 계면활성제 합성 촉진
ATII 세포는 SARS-CoV-2 감염의 주요 표적 세포입니다. 이들의 부상으로 인해 폐 계면활성제 합성이 감소하고 이어서 폐포 허탈 및 가스 교환 장애가 발생하는데, 이는 COVID-19-ARDS 발병 및 진행의 핵심 단계입니다.아비프타딜 주사ATII 세포 표면의 수용체에 특이적으로 결합하여 세포 보호 효과를 발휘하여 ATII 세포에 대한 바이러스 손상을 줄이는 동시에 ATII 세포가 더 많은 폐 계면활성제를 합성하고 분비하도록 자극할 수 있습니다. 폐계면활성제는 폐포의 내면을 코팅하여 폐포의 표면장력을 낮추어 폐포의 허탈을 예방하고 정상적인 폐포팽창과 가스교환을 유지시켜 환자의 저산소증을 개선하고 호흡곤란을 완화시키는 역할을 합니다. 이 효과는 아비프타딜을 다른 항염증제와 구별하며 ARDS에서 아비프타딜의 효능을 뒷받침하는 핵심 메커니즘 중 하나입니다.
2.3 폐포-모세혈관 장벽 복구 및 폐부종 감소
폐포-모세혈관 장벽의 손상은 ARDS의 전형적인 병리학적 특징입니다. 코로나19에 의해 유발된 염증 반응은 이 장벽의 완전성을 더욱 파괴하여 혈관 내 체액이 폐 간질과 폐포로 누출되어 폐부종이 발생하고 호흡 기능 장애가 악화됩니다. 아비프타딜은 폐포 모세혈관 내피 및 상피세포의 기능을 조절해 혈관 내 체액 누출을 줄여 폐부종을 완화하고 폐가스 교환 효율을 향상시켜 손상된 폐포-모세혈관 장벽을 복구할 수 있다. 또한, 아비프타딜은 경미한 혈관 확장 효과를 발휘하여 폐 혈액 순환을 개선하고 폐 산소 공급을 증가시키며 저산소증을 더욱 완화하고 폐 손상 치료에 유리한 조건을 만듭니다.
2.4 보조 항바이러스 효과
항염증 및 폐 보호 효과 외에도 아비프타딜은 특정 항바이러스 잠재력도 나타냅니다. 비임상 연구에 따르면 VIP는 폐 세포에서 SARS-CoV-2의 복제를 차단하고 바이러스성 폐 손상을 줄일 수 있는 것으로 나타났습니다. 항바이러스 메커니즘에는 세포내 신호 전달 경로의 조절과 바이러스 침입 및 복제의 억제가 포함될 수 있습니다. 한편, 폐 미세환경을 개선하고 숙주의 선천적인 항바이러스 능력을 강화함으로써,아비프타딜 주사항바이러스제(예: 렘데시비르)와 결합하면 시너지 효과를 발휘하여 치료 결과를 더욱 향상시킬 수 있습니다.
정보 출처:패키지 전단지: 환자를 위한 정보 – 정맥 주입용 Oxyptadil® 주사 Aviptadil 150mcg/10mL(Zuventus);COVID-19 프로토콜과 관련된 급성 호흡 곤란 증후군으로 입원한 환자를 위한 조사 치료법의 안전성 및 유효성에 대한 다기관, 적응형, 무작위, 맹검 대조 시험 부록 H1: Aviptadil; 심각한 코로나19 호흡 부전 환자에서 IV 혈관 활성 장 펩티드(Aviptadil)의 사용: 60일 무작위 대조 시험 결과(PubMed).
I. 종합적 근거 및 핵심요건
아비프타딜 합성의 핵심은 내인성 VIP의 아미노산 서열을 따라 28개의 아미노산을 정밀하게 조립하는 것입니다. (His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn) 합성 제품이 기본 VIP와 동일한 구조를 가지며 생물학적 활성을 유지하도록 보장합니다.
합성 중 주요 제어 포인트에는 순도(아미노산 불일치, 삭제 또는 다량체 형성 방지)와 수율, 공정 안정성 및 재현성이 포함되어 임상 사용을 위한 안전하고 신뢰할 수 있는 원료를 제공합니다. 폴리펩티드인 아비프타딜은 분해 산물이 효능과 안전성에 영향을 미치는 것을 방지하기 위해 합성 후 엄격한 구조 식별과 품질 테스트가 필요합니다.
II. 주요 합성방법
현재 아비프타딜 합성에는 공정 복잡성, 수율 및 순도가 다른 전통적인 화학 합성과 새로운 화학효소 합성이라는 두 가지 주요 기술이 사용됩니다.
전통적인 화학 합성은 고체상 펩타이드 합성이 지배적입니다. 이 합성에서는 일반적으로 탄소 기반 팔라듐을 촉매로 사용하여 아미노산이 다중 축합 반응을 통해 순차적으로 연결되며 전체 수율은 약 60~70%입니다.
이 방법은 높은 선택성과 제어 가능한 순도를 특징으로 하며 초기 아비프타딜 생산을 위한 주요 접근 방식이었습니다. 새로운 화학효소 합성은 펩틸리가제(Peptiligase)의 변이체를 생체촉매로 사용하여 수성 환경에서 두 개의 펩타이드 단편을 결합하며, 반응 시간은 단 15분이고 수율 범위는 54%~76%입니다. 기존의 고체상 합성에 비해 더 효율적이고 환경 친화적이며 연구의 중심지가 되었습니다.
III. 주요 합성 단계 및 품질 관리
사용된 합성 방법에 관계없이 핵심 단계에는 아미노산 활성화, 단편 결합, 탈보호 및 정제가 포함됩니다. 아미노산 활성화는 원활한 후속 축합 반응을 보장하기 위해 아미노산을 활성 중간체로 변환하는 전제 조건입니다.
단편 결합에는 아미노산 불일치를 방지하기 위해 반응 조건(온도, pH)을 엄격하게 제어해야 합니다. 탈보호 단계에서는 펩타이드 사슬 구조의 손상을 피하면서 합성 중에 도입된 보호기를 제거합니다.
정제에서는 주로 고성능 액체 크로마토그래피(HPLC)를 사용하여 불순물, 불일치 펩타이드 및 분해 산물을 제거하여 합성 제품이 임상 순도 표준을 충족하는지 확인합니다.
정보 출처:아비프타딜의 효율적인 화학효소 합성을 위한 효소인 펩틸리가제(PubMed), 아비프타딜의 액체 제제 생산 방법 – 특허 WO-2024005764-A1(PubChem).
부작용
일반적인 반응: 얼굴/몸통의 홍조, 두통, 경미한 저혈압, 메스꺼움, 설사. 대부분은 일시적이며 약물 중단이 필요하지 않습니다. 증상이 지속되거나 악화되면 의사와 상담하여 용량 조절을 해야 합니다.
정보 출처: Oxyptadil® 처방 정보, 응급 의학 저널(EMJ)의 임상 연구.
FAQ
ARDS에 aviptadil이 사용됩니까?
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ARDS 관리에는 VIP의 합성 형태인 아비프타딜(aviptadil) 투여가 사용됩니다..
aviptadil이 작동하는 데 얼마나 걸립니까?
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~에28일, 위약군에 비해 아비프타딜군의 방사선 소견 개선이 통계적으로 유의미한 것으로 나타났다. 이는 빠른 회복과 후유증 형성 및 장기-COVID-19 증상 감소를 위한 흡입형 아비프타딜 치료의 중요성을 강조합니다.
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