히스트렐린 아세테이트,중국명은 아세트아닐리드(acetanilide)로, 성선 자극 호르몬-방출 호르몬(GnRH) 유사체 계열에 속하는 인공 합성 펩타이드 약물입니다. 이는 의료 분야에서 폭넓게 응용되고 있으며, 특히 특정 호르몬 의존성 질환의 치료에 중요한 역할을 합니다. GnRH의 9개 펩타이드 유사체입니다. GnRH는 시상하부에서 분비되는 펩타이드 호르몬으로 생식계 조절에 중요한 역할을 합니다. 그 작용 메커니즘은 주로 GnRH 수용체에 대한 흥분 효과에 기초합니다. GnRH 수용체는 뇌하수체 전엽의 성선 자극 호르몬 세포에 널리 분포되어 있습니다. 이것이 혈류로 들어가면 이들 세포의 GnRH 수용체에 결합하여 세포내 신호 전달 경로를 활성화하고 황체형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)의 방출을 증가시킵니다.
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히스트렐린 COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 히스트렐린 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 76712-82-8 | |
| 수량 | 15g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202501090031 | |
| 제조 | 2025년 1월 9일 | |
| 경험치 | 2028년 1월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.36% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.27% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.90% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.48% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 98 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 400ppm |
| 저장 | -20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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| 화학식: | C66H86N18O12 |
| 정확한 질량: | 1322.67 |
| 분자량: | 1323.53 |
| m/z: | 1322.67 (100.0%), 1323.67 (71.4%), 1324.67 (25.1%), 1323.66 (6.6%), 1325.68 (5.8%), 1324.67 (4.7%), 1324.67 (2.5%), 1325.67 (1.8%), 1325.67 (1.7%) |
| 원소 분석: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |

히스트렐린 아세테이트,화학명 아세트아미노펜은 GnRH 수용체 작용제에 속하는 성선 자극 호르몬-방출 호르몬(GnRH)의 9개 펩타이드 유사체입니다. 이는 천연 GnRH의 작용을 시뮬레이션하고 뇌하수체 전엽의 GnRH 수용체에 결합하며 성선 자극 호르몬의 방출을 조절하여 성 호르몬 수치에 영향을 미칩니다.
전립선암 치료
전립선암은 남성에게 가장 흔한 악성 종양 중 하나입니다. 발병률과 사망률은 세계 최고 수준이다. 인구의 노령화와 검진기술의 지속적인 발전으로 전립선암의 발병률은 해마다 증가하고 있습니다. 전립선암은 환자의 삶의 질에 심각한 영향을 미칠 뿐만 아니라 가족과 사회에 큰 부담을 안겨준다. 전통적인 치료방법으로는 수술, 방사선요법, 화학요법 등이 있으나 이러한 방법들은 진행성 전립선암의 치료에 있어서 일정한 한계를 가지고 있다. 새로운 치료제인 히스트렐린은 전립선암 치료에 새로운 희망을 가져왔습니다.
기본정보

화학 구조 및 특성
히스트렐린은 분자량이 1383.58이고 분자식은 C66H86N18O12 · XC2H4O2이며 CAS 번호는 220810-26-4인 성선 자극 호르몬-방출 호르몬(GnRH)의 9개 펩타이드 유사체입니다. 백색 내지 황백색의 고체로 물에 용해되며 용해도는 10mg/mL 이상입니다.
작용 메커니즘
히스트렐린은 GnRH 수용체 작용제입니다. 정상적인 상황에서 시상하부는 뇌하수체 전엽에 작용하여 황체형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)의 방출을 촉진하여 생식선 호르몬의 분비를 조절하는 GnRH를 분비합니다. 인체에 들어간 후 Histrelin은 뇌하수체 전엽에서 LH 및 FSH의 방출을 지속적으로 자극하여 처음에는 LH 및 FSH 수준이 잠시 증가하여 테스토스테론 수준이 증가합니다. 그러나 지속적으로 사용하면 뇌하수체 전엽의 GnRH 수용체가 과도하게 자극되어 LH 및 FSH 분비가 둔감해지고 억제되어 테스토스테론 수치가 크게 감소합니다. 테스토스테론이 전립선암 세포의 성장을 촉진할 수 있다는 사실 때문에 테스토스테론 수치를 낮추면 전립선암 세포의 성장 속도를 늦추고 종양 확산을 억제하는 데 도움이 될 수 있습니다.

전립선암 치료에 임상적 적용
표시
히스트렐린은 주로 진행성 전립선암의 완화치료에 사용된다. 후기'란 신체의 다른 부위로 전이된 암을 말한다. 고식적 치료법으로 배뇨 곤란, 뼈 통증 등의 증상을 완화시켜 진행성 전립선암 환자의 삶의 질을 향상시키는데 도움을 준다. 비록 이 질환을 완치할 수는 없지만 상태의 진행을 효과적으로 조절하고 환자의 통증을 완화시킬 수 있다.
사용법과 복용량
히스트렐린은 피부 아래(피하)에 직접 삽입되는 임플란트 형태로 사용되며, 의료 종사자들은 일반적으로 상완 안쪽 영역의 이두근과 삼두근 근육 사이에 배치합니다. 에이히스트렐린 아세테이트임플란트는 일반적으로 12개월 동안 지속되며, 그 이후에는 다른 임플란트를 삽입하기 전에 제거해야 합니다. 이 장기-투여 방법은 환자의 약물 복용 횟수를 줄이고 복약 순응도를 향상시킵니다.
다른 치료 방법과의 병용 적용

방사선치료와의 병용
방사선요법은 전립선암에 일반적으로 사용되는 치료 방법 중 하나로 고에너지 방사선을 통해 암세포를 죽이는 것입니다.- 히스트렐린과 방사선 요법을 병용하면 치료 효과를 높일 수 있습니다. 방사선 요법은 국소 종양에 직접 작용하여 암세포를 죽일 수 있는 반면, 히스트렐린은 테스토스테론 수치를 낮추고 종양 세포의 성장과 확산을 억제함으로써 전신적 관점에서 상태를 제어합니다. 두 가지를 병용하면 시너지 효과를 발휘해 종양의 국소 제어율과 환자의 생존율을 높일 수 있다.
화학 요법과의 병용
화학 요법은 화학 약물을 사용하여 암세포를 죽이는 치료 방법입니다. 화학요법은 전립선암 치료에 있어서 효능이 상대적으로 제한되어 있지만 히스트렐린과의 병용은 특정 시너지 효과를 가질 수 있습니다. 히스트렐린은 테스토스테론 수치를 감소시켜 종양 세포를 상대적으로 민감한 상태로 만들어 화학요법 약물의 작용을 더 쉽게 만들고 화학요법의 효능을 향상시킵니다. 한편, 히스트렐린은 환자의 신체 상태를 개선하고 화학요법에 대한 내성을 높이는 등 화학요법의 일부 부작용을 완화할 수도 있습니다.


면역요법과의 병용
면역요법(Immunotherapy)은 신체의 면역체계를 활성화시켜 암세포를 인지하고 사멸시키는 치료법으로 최근 암 치료 분야에서 화제가 되고 있다. 전립선암의 면역억제성 종양 미세환경은 면역요법의 효과를 제한합니다. 히스트렐린은 테스토스테론 수치를 감소시키고, 종양 미세환경을 조절하며, 면역 억제를 완화하고, 면역요법의 효과를 향상시킬 수 있습니다. 예를 들어, 전립선암 백신과 함께 사용하면 히스트렐린은 종양 미세환경을 개선하여 백신이 신체의 면역 반응을 더 쉽게 활성화하고 종양 세포를 죽이는 능력을 향상시킬 수 있습니다.
전립선암 치료에 있어 히스트렐린의 장점

능률
임상 연구에 따르면 히스트렐린은 테스토스테론 수치를 신속하고 효과적으로 감소시켜 화학적 거세를 달성할 수 있는 것으로 나타났습니다. 단기간 내에 환자의 테스토스테론 수치를 극도로 낮은 수준으로 낮추어 전립선암 세포의 성장과 확산을 효과적으로 억제합니다. 전통적인 거세수술과 비교하여 히스트렐린은 수술이 필요하지 않아 수술로 인한 외상과 합병증을 피하는 동시에 유사한 치료 효과를 얻을 수 있습니다.
장기적인 효과
히스트렐린 임플란트의 작용기간은 최대 12개월로 환자는 1년에 한 번만 임플란트를 교체하면 치료 효과가 유지된다. 이 장기-투여 방법은 환자의 약물 복용 횟수를 줄이고 약물 순응도를 향상시키며, 특히 기억력이 좋지 않거나 자가 관리 능력이 제한된 환자에게 적합합니다.- 동시에 장기적인-효과는 환자의 잦은 진료로 인한 수고를 줄여주고 의료비도 절감시켜 줍니다.


보안
전통적인 치료 방법에 비해 Histrelin은 안전성이 더 높습니다. 이는 수술의 위험과 화학요법 및 방사선 요법의 심각한 부작용을 방지합니다. 사용 중 이식 부위의 발적, 부기, 통증 등 일부 국소 반응이 있을 수 있지만 이러한 반응은 대개 경미하며 적절한 치료를 통해 완화될 수 있습니다. 또한 히스트렐린은 심혈관계, 간, 신장 등 중요 장기에 미치는 영향이 최소화되어 대부분의 환자가 사용하기에 적합하다.
삶의 질 향상
진행성 전립선암 환자는 배뇨 곤란, 뼈 통증 등의 증상을 보이는 경우가 많아 삶의 질에 심각한 영향을 미칩니다.히스트렐린 아세테이트이러한 증상을 효과적으로 완화하고 환자의 고통을 완화시킬 수 있습니다. 동시에 환자의 신체적, 정신적, 성적 기능을 향상시키고, 삶의 질을 향상시키며, 더 나은 삶을 누릴 수 있게 해줍니다.

자주 묻는 질문
히스트렐린 아세테이트는 어디에 사용되나요?
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진행성 전립선암의 완화요법으로 반타스(Vantas)라는 브랜드명으로 사용되는 약물입니다. 히스트렐린 아세테이트는 초기에 뇌하수체에서 황체 형성 호르몬(LH)과 난포{1}}자극 호르몬(FSH)을 더 많이 생성하게 하여 일시적으로 남성의 테스토스테론 수치를 증가시킵니다.
히스트렐린은 사춘기 차단제인가요?
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히스트렐린 피하 임플란트는 1년간 조숙한 사춘기 치료용으로 FDA{0}}승인을 받았습니다. 이러한 임플란트는-트랜스젠더 청소년에게 라벨 외 사용되며, 효과적인 치료 기간은 연구되지 않았습니다.
히스트렐린 임플란트의 제네릭은 무엇인가요?
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수프렐린 LA. 수프렐린 LA(히스트렐린)는 2세 이상 어린이의 조기 사춘기 예방에 도움이 됩니다. 이 약물은 사춘기를 지연시키는 데 효과적이지만 이는 간단한 수술 중에 피부 아래에 삽입하는 임플란트입니다.
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