Icatibant 주사선택성이 높은 합성 펩티도미메틱 브래디키닌 B2 수용체 길항제인 는 내인성 브래디키닌과 동족 B2 수용체의 결합을 높은 친화성과 특이성으로 표적화하고 경쟁적으로 억제하도록 특별히 설계되었습니다. 증상을 표면적으로만 완화시키는 비-특이성 항부종제와는 달리 리간드-수용체 상호작용을 직접 방해하여 HAE 급성 발작 시 혈관 투과성과 조직 부종을 증가시키는 최종 공통 경로를 신속하게 차단합니다. 이러한 정확한 작용 메커니즘을 통해 icatibant는 내피 세포 접합의 파괴 및 간질 공간으로의 체액 유출을 포함하여 브라디키닌- 매개 병리학적 효과를 신속하게 역전시킬 수 있습니다. 결과적으로 단기간(일반적으로 투여 후 30분~수 시간 이내) 내에 조직 부종의 심각성을 줄이고 피부 부기 및 위장 장애부터 생명을 위협하는 상부 기도 폐쇄에 이르기까지 모든 급성 HAE 증상을 효과적으로 완화할 수 있습니다.{8}} 피하 주사를 통해 투여하는 이 제품은 빠른 흡수, 예측 가능한 약동학 프로파일, 표적 이탈 효과를 최소화하면서 유리한 안전성 프로파일 등의 장점을 제공합니다.{10}} 임상 실무에서 HAE 급성 발작에 대한 1차{12}} 구조 치료법으로 사용되며, 환자에게 시의적절하고 표적화된 생명을 구하는 치료 개입을 제공하여 급성 증상을 완화하고 잠재적으로 치명적인 합병증을 예방합니다.
우리의 제품 설명
이카티반트 COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 이카티반트 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 130308-48-4 | |
| 수량 | 40g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202501090088 | |
| 제조 | 2025년 1월 9일 | |
| 경험치 | 2028년 1월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.54% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.42% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.97% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.52% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 95 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 500ppm |
| 저장 | -20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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| 화학식 | C59H89N19O13S |
| 정확한 질량 | 1303.66 |
| 분자량 | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| 원소 분석 | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
유전성 혈관부종(HAE)은 드문 상염색체 우성 질환으로, 임상적으로 과도한 브래디키닌 축적이 핵심 시작 병리학적 사건으로 특징되는 급성 발작이 있습니다. 정상적인 생리학적 조건에서 브래디키닌의 일시적인 변동과 달리, 브래디키닌의 갑작스럽고 조절되지 않은 급증은 일련의 -부종 생물학적 반응을 유발합니다. 주요 작용 메커니즘은 혈관 수축과 혈관 확장 사이의 균형을 파괴하여 혈관 내피 투과성의 빠르고 비정상적 증가를 직접적으로 초래하는 것입니다.
혈관 투과성의 이러한 병리학적 변화로 인해 혈장 성분과 간질액이 주변 조직으로 누출되어 국부적인 비{0}}함요 부종이 발생하게 됩니다. 가장 흔히 영향을 받는 부위는 피부, 위장관, 상부 호흡기관입니다. 그 중 피부 부종은 일반적으로-얼굴, 사지 또는 몸통에 영향을 미칠 수 있는 명확하고 고통스러운 부기를 나타냅니다. 위장 부종은 심한 복통, 메스꺼움, 구토, 설사를 동반하는 경우가 많아 급성 복부 질환으로 오인되기 쉽습니다. 가장 위험한 징후는 상부 호흡기 부종-특히 후두 부종-으로, 이는 빠르게 기도 폐쇄 및 그에 따른 호흡 부전으로 이어질 수 있습니다.Icatibant 주사이 상태에 대한 정확한 치료 개입을 제공합니다.
피부의 부종을 완화
선택성이 높은 브라디키닌 B2수용체 길항제인 이카티반트의 신체 부위별 부종 완화를 위한 이카티반트의 핵심 논리는 브라디키닌이 표적 조직 혈관 내피 및 평활근 세포의 B2수용체에 결합하는 것을 경쟁적으로 차단해 혈관 확장을 억제하고 투과성을 높여 간질액 축적을 줄이는 것이다. 그러나 피부, 장, 상부 호흡기의 해부학적 구조와 생리적 기능이 다르기 때문에 완화 과정과 임상 효과에 상당한 차이가 있습니다.
피부 부종은 유전성 혈관 부종(HAE) 발작의 가장 일반적인 유형으로, 흔히 사지, 몸통, 얼굴 또는 생식기에 발생합니다.
(I) 작용 메커니즘
Icatibant는 주로 진피 및 피하 조직 내 모세혈관 내피 세포의 B2 수용체를 표적으로 합니다. 피부의 모세혈관 네트워크는 광범위하고 투과성이 높습니다. HAE 공격 중에 브라디키닌의 대량 방출은 내피 세포 수축과 세포 간 간격 확대를 유발하여 혈장이 피하 조직으로 유출되어 부종을 초래합니다.
(II)구제과정 및 특징
신속한 발병
피하주사 후,Icatibant 주사피하 모세혈관을 통해 혈류로 빠르게 흡수됩니다. 이는 15~30분 이내에 피부의 표적 수용체에 결합하여 브라디키닌의 지속적인 효과를 차단합니다. 부종 부위의 압박감과 작열감의 초기 완화가 종종 먼저 관찰됩니다.
해결의 패턴
경증 내지 중등도의 피부 부종의 경우, 부기는 일반적으로 투여 후 1-2시간 이내에 감소하기 시작하며 4-6시간 이내에 상당한 개선이 나타납니다. 심각한 부종(예: 얼굴이나 생식기 관련)이 완전히 해결되려면 12~24시간이 필요할 수 있습니다. 중요한 것은 염증 후 과다색소침착이나 조직 섬유증을 남기지 않는다는 것입니다.
높은 특이성
특히 브래디키닌-매개 부종을 억제하고 알레르기(히스타민-매개) 또는 감염으로 인한 피부 부종에는 효과적이지 않습니다. 이러한 감별 효능은 HAE의 감별 진단에 도움이 될 수 있습니다.
(III)임상적 의의
피부 부종이 생명을 위협하는 경우는 거의 없지만{0}}환자의 이동성과 외모를 크게 손상시킵니다. 집에서 조기 개입이 가능해 사지 움직임 제한으로 이어질 수 있는 부종의 진행을 예방하고 눈에 보이는 손상과 관련된 심리적 부담을 줄여줍니다.
장부종 완화
장 부종은 오진되기 쉬운 HAE 급성 발작의 유형입니다. 병변은 주로 소장의 점막하층을 침범하며, 어떤 경우에는 결장까지 확장됩니다.
(I) 작용 메커니즘
장 점막하층의 혈관 내피 세포와 평활근 세포의 B2 수용체를 표적으로 합니다. 장 점막하층에는 조밀한 혈관망과 잘 발달된 평활근층이 있습니다.- 브라디키닌은 혈관 투과성을 증가시키고 부종을 유발할 뿐만 아니라 평활근 경련을 자극하여 심한 복통을 유발합니다.
(II) 질병 과정 단축에 있어 상당한 이점
전통적인 진경제(예: 피나베리움 브로마이드)는 일시적인 통증 완화만 제공할 뿐 부종 진행을 멈출 수 없어 장 발작이 2~5일 동안 지속될 수 있습니다. 반면, 질병 경과를 1~2일로 단축할 수 있으며 심한 구토와 설사로 인한 탈수 및 전해질 불균형과 같은 합병증을 예방하는 데 도움이 됩니다.
(III)임상적 의의
장부종 발작의 증상은 급성 복부 질환(예: 충수염, 장폐색)의 증상과 매우 유사하여 불필요한 외과적 개입으로 이어지기 쉽습니다. Icatibant가 제공하는 신속한 통증 완화 및 부종 해결은 임상의가 HAE 장 발작과 외과적 급성 복부 발작을 신속하게 구별하여 오진 및 부적절한 치료의 위험을 줄이는 데 도움이 될 수 있습니다.
통증 완화가 부종 해결보다 우선합니다.
피부 부종에서 관찰된 순서와는 달리Icatibant 주사장 부종에 대한 첫 번째 증상은 평활근 경련의 완화로 나타납니다. 이 약물은 평활근 세포의 B2 수용체에 결합한 후 브라디키닌-으로 유발된 장의 과운동성 및 경련을 신속하게 억제합니다. 대부분의 환자는 투여 후 30~60분 이내에 발작성 복부 산통이 상당히 감소하거나 완전히 중단되는 것을 경험합니다.
부종 해소는 소화 기능의 회복을 동반합니다:
장점막 부종의 해결은 통증 완화보다 약간 느립니다. 일반적으로 투여 후 2~4시간 이내에 점막하층의 혈관투과성이 정상화되고 장벽 부종이 감소하며 오심, 구토, 설사, 복부팽만감 등의 증상이 점차 사라진다. 정상적인 장 운동성과 흡수 기능을 완전히 회복하려면 일반적으로 8~12시간이 필요합니다.
상부 호흡기 부종 완화
상부 호흡기 부종은 인두, 후두 및 상부 기관을 포함하는 HAE 공격의 가장 심각한 유형입니다. 심한 경우 기도폐색과 질식을 초래할 수도 있다.
이는 상부 호흡 기관의 점막하 혈관과 기관 평활근 세포의 B2 수용체를 표적으로 합니다. 이 부위의 점막하 조직은 느슨하고 혈관이 많이 분포되어 있습니다. 브래디키닌{2}}에 의한 혈관 투과성 증가는 점막 부종을 빠르게 유발하여 기도를 압박합니다. 동시에 브라디키닌은 기관 평활근 수축을 자극하여 기도를 더욱 좁힙니다.
비상-단계 시작
후두 부종과 같이 생명을 위협하는{0}}발작의 경우 피하 주사를 통해 투여되는 이 약물은 15분 이내에 표적 수용체에 결합하여 부종 진행을 중단시킬 수 있습니다. 먼저 목이 조이는 느낌, 쉰 목소리, 연하곤란 등의 전구 증상을 완화하고, 부종이 성문으로 퍼지는 것을 방지합니다.
작용의 이중 메커니즘
혈관 투과성 증가를 차단하여 점막 부종을 감소시킬 뿐만 아니라 기관 평활근 경련을 억제하여 천명, 호흡 곤란 등의 증상을 완화시켜 '부종 감소 + 경련 완화'의 이중 응급 효과를 달성합니다.
복합 기도 지원에 대한 요구 사항
심각한 기도 협착이 있는 환자의 경우 이카티반트는 기관내 삽관이나 윤상갑상막 절개술과 같은 기도 지원 조치와 함께 사용해야 합니다. 약물이 부종을 해결하는 데 시간이 걸리는 반면, 기도 지원은 중요한 개입 기간 동안 환자의 환기를 보장하여 사망률을 줄입니다.
단기 치료 코스
상기도 부종의 완화는 "비-재발적"입니다. 약물이 브라디키닌의 효과를 차단하면 부종이 재발하지 않습니다. 대부분의 환자는 투여 후 6~12시간 이내에 기도 기능이 완전히 회복됩니다.
임상적 의의
치료되지 않은 HAE 후두부종은 사망률이 30%를 초과합니다. 1차- 응급 약물인 Icatibant는 병원 전-또는 병원 내-에서 신속한 개입을 가능하게 하며 HAE 사망률을 줄이기 위한 핵심 약물입니다. 더욱이, 자가 투여에 대한 휴대성과 적합성으로 인해 환자는 증상이 가장 초기에 나타날 때 약물을 투여할 수 있어 진료를 받는 데 지연이 발생하지 않습니다.
자주 묻는 질문
icatibant는 어떤 용도로 사용됩니까?
Icatibant 주사는 유전성 혈관 부종(HAE)의 갑작스러운 발작을 치료하는 데 사용됩니다. Icatibant는 HAE 환자에게 부기, 염증 및 통증을 유발하는 신체의 화학 물질을 차단함으로써 작동합니다. 이 약은 HAE의 치료제가 아닙니다.
icatibant는 얼마나 빨리 작동합니까?
Icatibant 자가 투여는 일반적으로 효과적이었습니다. 첫 번째 증상 개선은 복부 발작의 경우 5분~2시간(HAE 유형 I, n=17) 및 8분~1시간(HAE 유형 III, n=9)에 나타났고 후두 발작의 경우 5~30분(HAE 유형 I, n=4) 및 10분~12시간(HAE 유형 III, n=6)에 나타났습니다.
FIRAZYR은 3-mL의 사전 충전된 일회용 주사기(30mg)로 제공됩니다. 반응이 불충분하거나 증상이 재발하는 경우 6시간 이상의 간격으로 추가 투여할 수 있습니다.
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