오피르핀 정제

1. 내인성 오피오이드 시스템의 활성화
엔케팔린 분해 효소를 억제함으로써 내인성 엔케팔린이 분해로부터 보호되어 내인성 오피오이드 의존성 전달이 활성화됩니다. 내인성 오피오이드 시스템에는 엔케팔린, 다이노르핀과 같은 내인성 오피오이드 펩타이드와 μ, δ, κ와 같은 오피오이드 수용체가 포함됩니다. 오피오이드 수용체에 직접적으로 작용하지는 않지만, 엔케팔린의 농도를 증가시켜 간접적으로 오피오이드 수용체를 활성화시켜 진통 효과를 나타냅니다.

2. 진통효과의 실험적 검증
동물 실험에서는 상당한 진통 효과가 나타났습니다. 마우스 실험에서 다양한 용량의 Opiorphin(1.25-10 μg/kg)을 심실에 주입하면 용량 - 및 시간 의존 방식으로 강력한 진통 효과를 유발할 수 있습니다.

주사 후 10분째, 다양한 용량 그룹에서 꼬리 흔들기 잠복기(TWL) 비율에 상당한 변화가 있었으며, 1.25mg/kg 그룹에서는 28.90%, 10mg/kg 그룹에서는 91.89%만큼 높았습니다. 이는 다음을 나타냅니다.오피오핀 정제통증 완화에 큰 잠재력이 있습니다.

3. 기존 오피오이드 진통제와의 비교
모르핀과 같은 전통적인 오피오이드 진통제에 비해 중독 위험과 내성이 낮습니다. 이는 오피오이드 수용체를 직접 활성화시키는 것이 아니라 내인성 엔케팔린을 보호하여 진통 효과를 나타내기 때문입니다. 따라서 중독과 의존의 가능성을 줄여 통증 관리를 위한 새로운 옵션을 제공합니다.
정보 출처: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network

1. 심혈관 반응의 실험적 관찰
진통 효과 외에도 심혈관계에도 일정한 영향을 미칩니다. 실험에 따르면 정맥 주사는 투여량에 따라 Uratan 마취된 쥐의 평균 동맥압과 심박수를 빠르게 증가시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 이러한 심혈관 반응은 교감 신경계도 관여하는 내인성 순환 안지오텐신 수준의 상향 조절과 관련이 있을 수 있습니다.

3. 오피오이드 시스템은 심혈관 반응에 관여하지 않습니다.
오피오이드 시스템이 유발된 심혈관 반응에 참여하지 않았다는 점은 주목할 가치가 있습니다. 실험에서는 비선택적 오피오이드 수용체 길항제인 날록손이 심혈관계 영향에 큰 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 이는 심혈관계의 작용 메커니즘이 진통 효과와 다르다는 것을 나타냅니다.

2. 심혈관 반응 메커니즘 탐색
추가 연구에 따르면 유도된 심혈관 반응은 안지오텐신-전환 효소 억제제인 ​​Captopril과 안지오텐신 II 유형 1 수용체 길항제인 Valsartan에 의해 크게 길항될 수 있는 것으로 나타났습니다. 이는 레닌{3}}안지오텐신계(RAS)가 이 물질의 심혈관 효과에 관여한다는 것을 나타냅니다. 또한, 알파 아드레날린 수용체 길항제인 펜톨라민과 베타 아드레날린 수용체 길항제인 프로프라놀롤을 정맥내 선주사하면 이들로 인한 평균 동맥압의 상승도 억제할 수 있다. 그러나 프로프라놀롤은 그것이 유발하는 빈맥 반응을 상당히 억제할 수 있는 반면, 펜톨라민은 그렇지 않습니다. 이는 심혈관 효과가 RAS 활성화 및 교감 신경계 조절을 포함한 여러 메커니즘과 관련될 수 있음을 시사합니다.