레시렐린 아세테이트

레시렐린 아세테이트소마토스타틴 수용체 리간드(SRL) 클래스에 속하는 소마토스타틴의 인공적으로 합성된 옥타펩타이드 유사체입니다. 화학식은 C59H84N16O12, 분자량은 1096.34, CAS 등록번호는 108736-35-2입니다. 이 약은 프랑스 Ipsen Pharma Biotech Sas가 개발했으며, 상품명은 Somatuline Depot이다. 이는 2005년 2월 유럽 연합에서 처음으로 시장 승인을 받았고, 2007년 8월 미국 FDA의 승인을 받았으며, 2007년 12월 중국에서는 말단비대증 치료용으로 승인되었습니다.

 

우리의 제품 형태

 

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레시렐린 COA

레시렐린 아세테이트현재 성공적으로 개발된 최초의 소마토스타틴 서방형 제제입니다.{0}}새로운 지속성-소마토스타틴(SM) 옥타펩타이드 유사체입니다. 이는 많은 내분비, 신경내분비, 외분비 및 측분비 기능에 대한 펩타이드 억제제입니다. 연구에 따르면 말초(뇌하수체 및 췌장) SMR에 대한 친화력이 좋고 중추 수용체에 대한 친화력이 약한 소마토스타틴 수용체(SMR)에 결합하여 주로 효과를 발휘할 수 있는 것으로 나타났습니다.

1. 전립선암

전립선암 치료 분야에서도 점차 부각되고 있으며, 잠재적인 치료적 가치가 지속적으로 탐구되고 인식되고 있습니다.

뼈 전이 통증:
전립선암 환자는 골전이를 경험하는 경우가 많으며, 골전이로 인한 통증은 환자의 삶의 질과 일상 활동 능력에 심각한 영향을 미칩니다. 비스포스포네이트 병용요법은 뼈 전이 통증 완화에 효과적인 치료 옵션을 제공합니다. 비스포스포네이트는 파골세포의 활동을 억제하고, 뼈 흡수를 감소시키며, 뼈 강도를 강화하고, 골절과 같은 뼈 관련 사건(SRE)의 발생을 예방할 수 있습니다. 직접적인 항종양 효과 외에도 아세트산 lanrelitid는 골 대사 관련 인자의 발현을 조절하여 골 전이 부위의 미세 환경을 개선할 수도 있습니다. 두 가지의 조합은 시너지 효과를 발휘하여 뼈 통증 완화를 크게 향상시키고 뼈 관련 사건의 빈도를 줄이며 환자의 통증을 완화시킬 수 있습니다.

2. 유방암

유방암 치료에 대한 탐구도 어느 정도 진전을 이루어 유방암 환자에게 더 많은 치료 옵션을 제공하고 있습니다.

뼈 전이 관리:
또한 유방암 환자는 뼈 전이가 잘 일어나 뼈 통증, 골절 등 심각한 합병증을 유발할 수 있으며 환자의 삶의 질에도 심각한 영향을 미칠 수 있다. 골흡수 방지제와의 병용은 유방암의 골전이를 관리하는 효과적인 전략입니다. 졸레드론산과 같은 항골흡수 약물은 파골세포의 활동을 억제하고, 골흡수를 감소시키며, 골강도를 향상시킬 수 있습니다. 항종양 효과 외에도 뼈 대사 균형을 조절하고, 뼈 형성을 촉진하고, 뼈 흡수 방지 약물과 시너지 효과를 발휘하고, 뼈 통증을 효과적으로 완화하고, 골절을 예방하며, 환자의 자가 관리 능력을 향상시킬 수 있습니다.-

 

 

다른 약물과의 병용은 치료 효능을 크게 향상시키고 치료 적응증을 확대하며 다양한 질병 치료에 새로운 돌파구를 가져올 수 있습니다.

표적 약물과 결합

예를 들어, 란렐리타이드 아세테이트와 에베로리무스의 조합은 진행성 위장관 췌장 신경내분비 종양(GEP NET) 치료에서 놀라운 결과를 얻었습니다. 에베로리무스는 포유동물의 표적 단백질인 라파마이신(mTOR) 억제제로 종양 세포의 성장과 증식을 억제할 수 있습니다. 성장 호르몬과 인슐린{2}}유사 성장 인자-1(IGF-1)과 같은 성장 인자의 분비를 억제함으로써 종양 세포의 성장 환경을 조절합니다. 이 둘의 조합은 시너지 효과를 발휘하여 다방면에서 종양 세포의 성장과 전이를 억제할 수 있습니다. ELECT 연구 결과는 이 병용 요법이 환자의 무진행 생존 기간(PFS)을 16.5개월로 크게 연장할 수 있어 진행성 GEP NET 환자에게 보다 효과적인 치료 옵션을 제공할 수 있음을 보여줍니다.

화학요법과 병용

화학요법은 비소세포폐암 치료에 흔히 사용되는 치료 방법 중 하나이지만, 화학요법 약물은 오심, 구토, 점막 염증 등 일련의 부작용을 일으키는 경우가 많아 환자의 삶의 질과 치료 순응도에 심각한 영향을 미칩니다. 화학요법 약물과 병용하면 독특한 장점이 있을 수 있습니다. 이는 위장 점막을 보호하고 화학요법 약물이 위장 점막에 미치는 손상을 줄여 화학요법-으로 인한 메스꺼움, 구토 및 점막 염증의 발생률과 중증도를 줄일 수 있습니다. 이를 통해 환자의 항암화학요법 내약성이 향상되어 항암화학요법의 원활한 진행과 치료 효과가 향상됩니다.

면역치료와 병행

면역요법은 최근 몇 년간 종양 치료 분야에서 획기적인 발전을 이루었습니다. PD-1/PD-L1 억제제와 같은 면역관문 억제제는 신체의 면역 체계를 활성화하고 종양 세포에 대한 면역 세포의 살해 효과를 향상시킬 수 있습니다. 면역요법 약물과 병용하면 종양 미세환경에서 면역 세포 기능을 조절하여 PD-1/PD-L1 억제제의 효능을 더욱 향상시킬 수 있습니다. 종양 미세환경에는 면역 세포의 활동과 기능을 억제하는 다양한 면역 억제 세포와 인자가 있어 종양 세포가 면역 감시를 회피할 수 있습니다. 이러한 면역억제 세포와 인자의 발현을 조절함으로써 종양미세환경의 면역상태를 개선하고, 면역세포의 인식과 종양세포의 사멸을 촉진하며, 면역치료의 효과를 높이는 것이 가능합니다.

천연 GnRH의 식별:

1971년 Schally와 Guillemin 팀은 처음으로 돼지의 시상하부에서 GnRH를 분리하고 그 데카펩타이드 구조(pGlu His Trp Ser Tyr Gly Leu Arg Pro Gly NH2)를 결정했습니다. 이 발견은 합성 유사체 연구의 기초를 마련했습니다.

구조적 수정 및 활동 최적화:

아미노산 서열은 H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Gly(tBu) - Leu-Arg-Pro-NHEt이며, 여기서:

동물실험 검증:

연구에 따르면 n은 소의 배란 전 난포의 수축 빈도를 크게 증가시키고 난포 성숙과 배란을 촉진할 수 있는 것으로 나타났습니다. 예를 들어 잡종소의 경우 인공수정 후 7일째 주사를 하면 임신율을 높이고 혈청 프로게스테론 수치를 조절할 수 있다.

Rink 아미드 수지에서 Fmoc 보호기를 제거한 후 첫 번째 아미노산 Fmoc Thr(tBu)가 기존의 커플링을 통해 수지에 로딩됩니다. 수지를 세척하고 Fmoc 보호기를 제거한 다음 두 번째 아미노산 Fmoc Cys(Acm)를 도입하여 두 번째 커플링을 시작합니다. 먼저 TBTU/HOBt를 사용하여 Fmoc에 의해 보호된 아미노산을 활성화한 다음 디이소프로필에틸아민 또는 메틸 피리딘을 유기 염기로 사용하여 커플링을 수행합니다(커플링이 완료되었는지 확인하기 위해 인덴 케톤 실험에 의해 표시됨). 수지를 세척하고 부피 기준으로 20% 피페리딘을 함유한 DMF 용액을 사용하여 α{3}}아민에서 Fmoc 그룹을 제거합니다(p). 펩타이드 서열에 따라 매번 다른 아미노산을 사용하여 위 단계를 반복합니다[사용된 모든 아미노산은 Fmoc-N으로 보호됩니다. Tyr(tBu), Lys(Boc), Thr(tBu), Cys(Trt). 수지를 DMF로 세척한 후 DCM으로 진공 건조합니다. 95%(p) TFA, 2.5%(p) TIS 및 2.5%(p) EDT를 함유한 용매로 세척하여 산에 민감한 보호 그룹을 제거하고 수지에서 펩타이드를 분리합니다. 에테르를 첨가하여 생성물을 침전시키고, 여과하고, 진공 건조시킨다. C18 역상 고성능-액체 크로마토그래피 컬럼을 사용한 정제. 실온에서 강하게 저으면서 동량의 요오도아세트산 용액을 첨가합니다(소량의 아스코르브산으로 과잉 요오드를 중화). 얻은 용액을 C18 역상 고성능 액체 크로마토그래피 컬럼을 이용하여 정제하여 란루이 펩타이드를 얻었다. 분획 중의 평형 이온을 아세테이트로 치환하고, 분획을 모아 승화, 건조하여 라나리티드 아세테이트를 얻는다.

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