바프레오타이드 아세테이트인위적으로 합성된 옥타펩타이드 소마토스타틴 유사체로 독특한 고리 구조를 갖고 있으며 특정 아미노산 서열이 펩타이드 결합으로 연결되어 있고 한 쌍의 이황화 결합을 함유하고 있어 높은 분자 안정성과 특정 생물학적 활성을 부여합니다. 분자식은 C57H70N12O9S2이고 분자량은 1131.37입니다.
이는 임상 실습에서 광범위한 적용 가치를 입증했습니다. 소마토스타틴 수용체 아형 SSTR-2, SSTR-5에 높은 친화력을 가지고 있어 혈관활성 펩타이드의 방출을 억제하고 문맥압을 감소시켜 급성 식도정맥류 출혈을 효과적으로 치료하고, 내시경 치료 후 출혈의 재발을 예방합니다. 또한 위장 출혈, 말단 비대증, 췌장염 및 기타 질병을 치료하는데도 사용되며 신경 내분비 종양 및 전립선 암에 대한 특정 종양 억제 효과가 있습니다.
우리의 제품 설명
Vapreotide COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | Vapreotide | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 103222-11-3 | |
| 수량 | 55g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202601090078 | |
| 제조 | 2026년 1월 9일 | |
| 경험치 | 2029년 1월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.54% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.42% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.98% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.52% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 95 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 500ppm |
| 저장 |
-20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. |
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| 화학식 | C57H72N12O9S2 |
| 정확한 질량 | 1132 |
| 분자량 | 1133 |
| m/z | 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%) |
| 원소 분석 | C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66 |
adenylate cyclase 및 cAMP 신호 전달 경로의 억제
수용체에 결합한 후 Gi 단백질 매개 신호 전달 경로는 아데닐레이트 시클라제 활성을 억제하여 세포내 순환 아데노신 일인산(cAMP) 수준을 감소시킵니다. CAMP는 중요한 2차 전달자로서 다양한 세포 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 하며 CAMP의 농도 변화는 단백질 키나제 A(PKA)와 같은 하류 분자의 활성에 직접적인 영향을 미칩니다. cAMP 농도를 줄임으로써 PKA 활동이 감소하여 이 경로에 의존하는 다양한 세포 반응을 억제합니다. 이 프레임워크는 분비 과정에 영향을 미칠 뿐만 아니라 세포 대사 조절 및 신호 통합에도 참여합니다. 또한, cAMP 수준의 감소는 이온 채널 활동과 유전자 전사 과정을 변경하여 전반적인 세포 활동을 저하시킬 수 있습니다. 따라서, cAMP 신호전달 경로의 억제는 바소프레신에 의한 다양한 생리학적 과정의 조절을 위한 중요한 기계적 기초를 구성합니다.
호르몬 분비 관련 신호 경로의 억제 체계
다양한 내분비 유전자에는바프레오타이드 아세테이트여러 신호 경로를 통해 함께 작용하여 호르몬 분비 관련 과정을 억제합니다. 이 프레임워크는 주로 cAMP 감소, 칼슘 이온 유입 감소 및 막 전위 변화와 같은 다중 링크의 조정된 조절을 포함합니다. 이러한 변화를 통해 세포 분비 과립의 형성, 수송 및 방출이 억제됩니다. 또한 바소프레신은 분비와 관련된 단백질 발현 및 소포 융합 프레임워크에도 영향을 미쳐 분비 과정을 여러 수준에서 조절할 수 있습니다. 이 프레임워크는 높은 통합성을 가지며 단일 신호 경로에 의존하지 않지만 여러 경로의 공동 작업을 통해 전반적인 억제 효과를 달성합니다. 따라서 분비와 관련된 생리적 과정을 조절하는 프레임워크는 복잡하고 체계적입니다.
세포 증식 및 세포 사멸 관련 경로의 규제 체계
세포 수준에서 유전자 증식 및 세포사멸 과정은 관련 신호 경로를 조절함으로써 영향을 받을 수도 있습니다. 연구에 따르면 MAPK(미토겐 활성화 단백질 키나제) 경로 및 PI3K/Akt 경로와 같은 주요 신호 전달 네트워크를 억제함으로써 유전자 주기 진행에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 또한 세포 내 칼슘 신호 전달 및 전사 인자 활성을 조절하여 유전자 발현 패턴에 추가로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 변화는 함께 작용하여 유전자 증식 속도를 감소시키고 특정 조건에서 세포사멸 관련 과정을 촉진합니다. 이 프레임워크는 유전자 성장 조절에 대한 심오한 영향을 반영하며 분자 활동 네트워크의 중요한 구성 요소입니다.
신경내분비 조절 네트워크의 통합 프레임워크
신경내분비계의 작용 체계는 복잡한 조절 네트워크의 통합 조절에 반영됩니다. 이 시스템에서는 여러 신호 분자와 피드백 루프가 조절 과정에 함께 참여합니다. 여러 핵심 노드에 작용하고 신호 전송 경로에 영향을 미치면 전체 네트워크 활동이 변경됩니다. 또한 중추 신호와 말초 신호 간의 상호 작용을 조절하여 조절 효과를 더욱 향상시킬 수 있습니다. 이 다중-레벨 및 다중 노드 작동 모드는 복잡한 규제 시스템에서 강력한 통합 기능을 제공합니다. 따라서 해당 프레임워크는 단일 경로에 국한되지 않고 전체 네트워크에 시스템적인 영향을 미칩니다.
수용체 둔감화 및 규제 체계
지속적인 작용 과정에는 수용체 둔감화 및 규제 체계도 포함됩니다. 수용체가 오랫동안 활성화됨에 따라 유전자는 수용체 내포작용, 인산화 및 분해를 통해 신호에 대한 민감도를 감소시킬 수 있습니다. 이 프로세스는 과도한 신호 활성화를 방지하고 시스템 안정성을 유지하는 데 도움이 됩니다. 또한 수용체 재활용 과정도 조절에 참여하여 유전자가 다양한 시간 규모에서 반응 능력을 조정할 수 있도록 합니다. 이 프레임워크는 외부 신호에 대한 cgene의 적응적 조절을 반영하며 장기적인-항상성을 유지하는 데 중요한 요소입니다. 따라서 수용체 둔감화 및 재조절 프레임워크는 작용 과정에서 없어서는 안 될 부분을 구성합니다.
다채널 협력 규제의 전반적인 프레임워크 특성-
전반적으로, 활동의 틀은바프레오타이드 아세테이트단일 신호 경로에 의존하지 않고 오히려 여러 프레임워크의 시너지 효과를 통해 전반적인 규제를 달성합니다. 이러한 프레임워크에는 수용체 결합, 2차 전달자의 조절, 이온 채널의 변화, 여러 수준의 세포 신호 전달 네트워크 통합이 포함됩니다. 실제 생리학적 환경에서는 이러한 프레임워크가 서로 얽혀 궁극적인 효과를 공동으로 결정합니다. 또한, 이러한 프레임워크의 상대적 중요성은 조직과 유전자 유형에 따라 달라질 수 있으며, 이로 인해 다양한 규제 패턴이 나타날 수 있습니다. 따라서 행동의 틀은 매우 복잡하고 체계적이며 다중 경로 시너지 효과의 전형적인 대표자입니다.
혈역학적 조절과 관련된 신호에 대한 영향의 틀
혈역학적 조절의 틀은 주로 혈관 관련 신호 경로의 조절에 반영됩니다. 혈관 평활근 유전자 및 내피 유전자의 수용체에 작용함으로써 세포 내 신호 전달 과정에 영향을 미치고 혈관 장력을 조절할 수 있습니다. 이 과정에서 cAMP의 감소와 이온채널의 변화가 함께 참여하여 혈관평활근 유전자의 수축상태에 변화를 일으킨다. 또한 간접적인 프레임워크는 국소 혈류 분포에 영향을 미쳐 혈역학적 상태의 전반적인 조정으로 이어질 수도 있습니다. 이 프레임워크는 여러 신호 경로의 통합 조절을 포함하며 다양한 조직에서 특정 차이를 나타냅니다. 따라서 혈역학에 대한 영향은 다-수준의 규제 특성을 나타냅니다.
바소프레신 아세테이트 개발의 기원은 1970년대 소마토스타틴의 발견으로 거슬러 올라갑니다.
1973년에 연구자들은 시상하부에서 광범위한 억제 기능을 가진 이 펩타이드 호르몬을 처음으로 분리했고 이것이 다양한 내분비 및 외분비 과정을 조절할 수 있다는 것을 발견했습니다. 이 발견은 빠르게 광범위한 관심을 끌었고-구조, 수용체 및 기능에 대한 심층적인 연구가 촉발되었습니다. 그러나 천연 소마토스타틴은 반감기가 매우 짧고 생체 내 안정성이 좋지 않아 직접적인 적용이 제한됩니다.
1980년대 펩타이드 합성 기술의 개발과 함께 연구자들은 안정성과 약동학적 특성을 향상시키기 위해 소마토스타틴 유사체를 체계적으로 설계하고 스크리닝하기 시작했습니다. 이 단계에서는 나중에 대표적인 약물이 된 옥트레오티드(octreotide)와 초기 구조 프로토타입을 포함하여 고리 구조나 주요 아미노산 변형을 가진 여러 유사체가 개발되었습니다.바프레오타이드 아세테이트. 이 연구는 수용체 선택성 개선, 반감기 연장, -생체 내 안정성 향상에 중점을 두고 있습니다.
1980년대 중후반에는 새로운 형태의 소마토스타틴 유사체로서 체계적인 연구 단계에 들어섰다. 연구자들은 생물학적 활성을 유지하면서 안정성을 크게 향상시키기 위해 아미노산 서열을 수정했습니다.
이 단계의 연구는 주로 체외 수용체 결합 실험과 동물 모델에서의 약리학적 특성 평가에 중점을 두고 있습니다. 결과는 여러 생리학적 조절 시스템에서 안정적이고 제어 가능한 조절 효과를 나타냄을 나타냅니다.
1990년대 초반부터 임상연구 단계에 진입하기 시작했다. 초기 임상시험에서는 주로 안전성, 내약성, 기본적인 약리학적 특성을 평가합니다. 이 단계에서 연구자들은 인체의 기능적 특성을 점차적으로 명확하게 하고 다양한 병리학적 상태에서의 발현에 대한 예비 조사를 수행합니다. 한편, 임상 적용에서의 상대적 장점을 평가하기 위해 다른 소마토스타틴 유사체와의 비교 연구가 점차 진행되고 있습니다.
1990년대 중후반에는 임상연구가 심화되면서 점차 특정 분야에서 애플리케이션 포지셔닝이 형성됐다. 여러 연구에서 복잡한 병리학적 상태에서의 성능을 평가하고 포괄적인 치료 시스템에서 그 역할을 더욱 명확히 했습니다. 동시에 다른 유사한 약물과의 비교 연구가 지속적으로 증가하고 있어 장점과 한계가 점차 명확해지고 있습니다.
21세기에 들어서면서 옥트레오타이드, 란레오타이드 등 소마토스타틴 유사체가 널리 적용되면서 더욱 치열한 경쟁 환경에 직면하게 됐다. 이러한 맥락에서 적용 범위는 점차적으로 조정되어 특정 분야에 더 초점을 맞췄습니다. 동시에 연구자들은 다양한 임상 시나리오에서 이의 장점을 재평가하고 병용 요법에서 잠재적인 가치를 탐구하기 시작했습니다. 또한, 새로운 세대의 지속성 제제의 출현은-그 개발에 일정한 영향을 미쳐 제약 시스템에서의 위치 변화를 가져왔습니다.
2010년대에는 신세대 약물의 출현으로 인해 이에 대한 새로운 연구 수가 점차 감소했습니다. 그러나 이전 연구에서 축적된 많은 양의 데이터는 특히 소마토스타틴 유사체의 전반적인 작용 방식을 이해하는 데 여전히 중요한 참고 가치를 가지고 있습니다. 또한 고전 분자로서의 연구 결과는 여전히 널리 인용되고 있으며 교육 및 기초 연구에 중요한 역할을 하고 있습니다. 이 단계에서,바프레오타이드 아세테이트역사적 의미가 있는 대표적인 약물 중 하나로 평가되며, 그 개발 과정은 펩타이드 약물 연구에 있어 중요한 사례가 되고 있습니다.
참고자료
1. Patel YC Somatostatin 및 그 수용체 계열. 신경내분비학의 개척자, 1999년.
2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. 뉴잉글랜드 의학 저널, 1996.
3. Reisine T., Bell GI 소마토스타틴 수용체의 분자 생물학. 내분비 리뷰, 1995.
4. 호이어 D., 외. 소마토스타틴 수용체. 약리학적 리뷰, 1995.
5. Bruns C. 외. 소마토스타틴 수용체 아형 및 신호 전달. 신진대사, 1996.
6. Oberg K. 신경내분비 종양: 분자 메커니즘. 종양학 연보, 2004.
7. Saltz L., 외. 암 치료에서 Vapreotide 및 Somatostatin 유사체. 암 연구, 1993.
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